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【磷脂】DSPE-MPEG2000应用之伊立替康脂质体

发布时间:2020-03-16

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 谈及PEG化磷脂DSPE-MPEG2000,相信有的小伙伴比较熟悉了,这款PEG化磷脂极易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,可溶于水,本期AVT小编给大家带来这款PEG化磷脂的应用中的伊立替康脂质体,感兴趣的小伙伴一起来看下吧!

 介绍应用之前,我们有必要认识一下DSPE-MPEG2000这款磷脂产品。

 DSPE-MPEG2000,中文名称二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的它,化学名称:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐。这款CAS号147867-65-0的磷脂产品,艾伟拓有试剂级和药用注射级两种级别产品供大家选择。分子式为C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45,分子量大约在2800。外观为白色粉末的DSPE-MPEG2000可应用于脂质体膜材,乳化剂,在多款脂质体产品皆有应用,其中DSPE-MPEG2000在伊立替康脂质体中如何发挥作用呢?【磷脂】DSPE-MPEG2000应用之伊立替康脂质体

 艾伟拓(上海)医药科技有限公司2007年至今,坚持以高端药用辅料为主要业务方向;专注与脂质体,脂肪乳为代表的高端注射剂领域;"高校+研究所+药企"拓展模式,已覆盖中国所有相关企业。

 伊立替康脂质体,FDA授予其优先审批及孤儿药资格并于2015年批准其上市,临床上与氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联用以治疗转移型胰腺癌。由于伊立替康的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变,两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式,而在生理条件下(pH 7.4)会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康发挥抗肿liu活性的必需结构,因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。

 伊立替康脂质体处方磷脂组成是怎样的呢?伊立替康脂质体的处方用到了几款不同的药用辅料,包括DSPC,CHOL及DSPE-MPEG2000,具体的摩尔比为DSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 3:2:0.015,药物包封率可达90%以上。最终产品粒径在110nm左右,药脂比高达八百多克伊立替康每摩尔磷脂。

 伊立替康脂质体处方所用的DSPC、CHOL以及长循环DSPE-mPEG2000我司均有在售,产量稳定品质高,且可做到现货供应,已在全球多个上市脂质体中获得使用。感兴趣的小伙伴欢迎来电垂询:400-6262 623!

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