脂质体磷脂之胆固醇CH0-HP与胆固醇硫酸钠你了解多少？

 本期AVT小编给大家带来两款脂质体磷脂：胆固醇CH0-HP与胆固醇硫酸钠，胆固醇CH0-HP大家应该是再熟悉不过的，作为AVT的明星辅料产品，胆固醇CHO-HP产品深受大家喜爱，相比较胆固醇，胆固醇硫酸钠名气虽没有那么大，却也在脂质体中应用颇多。

 AVT的明星产品胆固醇CH0-HP是一款怎样的辅料？  

 产品名称：胆固醇（供注射用）

 英文名称：CHO-HP

 中文化学名：胆甾-5-烯-3β-醇

 英文化学名：Cholest-5-en-3β-ol

 CAS号：57-88-5

 登记号：F20170000106

 分子式：C₂₇H₄₆O

 分子量：386.7

 产品性能：白色粉末

 溶解性：易溶于乙醇不溶于水

 适用领域：脂质体膜材、乳化剂

 保存条件：常温

 胆固醇CHO-HP产品使用率为什么这么高？

 胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性，使膜通透性降低，减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性，增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力，并对磷脂的氧化有一定保护作用。制备普通载药脂质体，胆固醇是必须的添加物，用量一般为CHO:PC=0.3~1（摩尔比）。因PC和药物的不同，存在胆固醇的zui佳用量。在一定范围内，脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关，超出范围时，超过膜负荷，会造成部分脂质体破裂。另外，胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响，临界值以内使相变温度降低，临界值以上，使相变温度升高。

 说到这款胆固醇产品的应用实例，那真的是太多了！多柔比星、柔红霉素、两性霉素B、阿糖胞苷、硫酸**、硫酸长春新碱、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……这么多脂质体制剂，相信总有你熟悉的！

 脂质体磷脂-胆固醇硫酸钠是一款怎样的辅料？

 产品名称：胆固醇硫酸钠

 英文名称：Sodium cholesteryl sulfate

 化学名：胆固醇硫酸酯钠盐

 CAS号：2864-50-8

 分子式：C₂₇H₄₅O₄SNa

 级别：试剂

 产品特性：白色颗粒

 保存条件：2-8℃，遮光密闭

 脂质体中胆固醇硫酸钠应用情况如何？

 讲到胆固醇硫酸钠作为药用辅料的应用情况，我们需要提到一款复合物--两性霉素B胆固醇硫酸钠复合物。两性霉素B因其强大而广谱的抗**效果成为抗****的金标准。由于两性霉素B的水溶性有限,*早上市的静脉给药制剂采用去氧胆酸钠增溶(即普通两性霉素B,简称AmB)。在临床上, AmB的严重不良反应,尤其是肾毒性,限制了它在****患者中的应用。鉴于此,相继又有两性霉素B脂质体( Ambisome@ )、注射用胆固醇硫酸钠复合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,简称ABCD )、酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂质复合物( Abelcet8 )以及脂质体( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用关键辅料较昂贵,制备成本高;而ABCD所用的胆固醇硫酸钠较便宜，且为生理性物质，具有良好的生物相容性,与两性霉素B结合后,可****降低两性霉索B的肾毒性。

 艾伟拓（上海）医药科技有限公司2007年至今，坚持以**药用辅料为主要业务方向；专注与脂质体，脂肪乳为**的**注射剂领域；"高校+研究所+药企"拓展模式，已覆盖中国所有相关企业。

 本文部分内容节选自《两性霉索B胆固醇硫酸钠复合物临床研究进展》