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DSPE-mPEG2000,DSPE化衍生物的特性分析

发布时间:2021-12-01

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相信很多朋友都了解MPEG-DSPE,它是由DSPE的PEG化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能继续反应,因此称为MPEG。


根据PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE较为常用,在有些文献中也叫做DSPE-MPEG2000。


MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性,近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展,在我国按药用辅料管理,其中MPEG2000-DSPE中文名称为“培化磷脂酰乙醇胺”。


MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。


MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。


| 中文通用名:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化学名称:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化学名称:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS号:147867-65-0

| 登记号:F20170000595

| 级别:试剂

| DMF号:025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大约2800

| 产品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光


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