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脂质体磷脂之胆固醇CH0-HP与胆固醇硫酸钠你了解多少?

发布时间:2020-11-05

浏览次数:723

 本期AVT小编给大家带来两款脂质体磷脂:胆固醇CH0-HP与胆固醇硫酸钠,胆固醇CH0-HP大家应该是再熟悉不过的,作为AVT的明星辅料产品,胆固醇CHO-HP产品深受大家喜爱,相比较胆固醇,胆固醇硫酸钠名气虽没有那么大,却也在脂质体中应用颇多。

 AVT的明星产品胆固醇CH0-HP是一款怎样的辅料?  


脂质体磷脂之胆固醇CH0-HP与胆固醇硫酸钠你了解多少?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 产品名称:胆固醇(供注射用)

 英文名称:CHO-HP

 中文化学名:胆甾-5-烯-3β-醇

 英文化学名:Cholest-5-en-3β-ol

 CAS号:57-88-5

 登记号:F20170000106

 分子式:C27H46O

 分子量:386.7

 产品性能:白色粉末

 溶解性:易溶于乙醇不溶于水

 适用领域:脂质体膜材、乳化剂

 保存条件:常温

 胆固醇CHO-HP产品使用率为什么这么高?

 胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性,使膜通透性降低,减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性,增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力,并对磷脂的氧化有一定保护作用。制备普通载药脂质体,胆固醇是必须的添加物,用量一般为CHO:PC=0.3~1(摩尔比)。因PC和药物的不同,存在胆固醇的zui佳用量。在一定范围内,脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关,超出范围时,超过膜负荷,会造成部分脂质体破裂。另外,胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响,临界值以内使相变温度降低,临界值以上,使相变温度升高。

 说到这款胆固醇产品的应用实例,那真的是太多了!多柔比星、柔红霉素、两性霉素B、阿糖胞苷、硫酸吗啡、硫酸长春新碱、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……这么多脂质体制剂,相信总有你熟悉的!

 脂质体磷脂-胆固醇硫酸钠是一款怎样的辅料?

 产品名称:胆固醇硫酸钠

 英文名称:Sodium cholesteryl sulfate

 化学名:胆固醇硫酸酯钠盐

 CAS号:2864-50-8

 分子式:C27H45O4SNa

 级别:试剂

 产品特性:白色颗粒

 保存条件:2-8℃,遮光密闭

 脂质体中胆固醇硫酸钠应用情况如何?

 讲到胆固醇硫酸钠作为药用辅料的应用情况,我们需要提到一款复合物--两性霉素B胆固醇硫酸钠复合物。两性霉素B因其强大而广谱的抗真菌效果成为抗真菌治疗的金标准。由于两性霉素B的水溶性有限,最早上市的静脉给药制剂采用去氧胆酸钠增溶(即普通两性霉素B,简称AmB)。在临床上, AmB的严重不良反应,尤其是肾毒性,限制了它在真菌感染患者中的应用。鉴于此,相继又有两性霉素B脂质体( Ambisome@ )、注射用胆固醇硫酸钠复合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,简称ABCD )、酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂质复合物( Abelcet8 )以及脂质体( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用关键辅料较昂贵,制备成本高;而ABCD所用的胆固醇硫酸钠较便宜,且为生理性物质,具有良好的生物相容性,与两性霉素B结合后,可显zhu降低两性霉索B的肾毒性。

 艾伟拓(上海)医药科技有限公司2007年至今,坚持以高端药用辅料为主要业务方向;专注与脂质体,脂肪乳为代表的高端注射剂领域;"高校+研究所+药企"拓展模式,已覆盖中国所有相关企业。


 本文部分内容节选自《两性霉索B胆固醇硫酸钠复合物临床研究进展》

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